1. Основная природа HPMC
Гипромеллоза, английское название гидроксипропилметилцеллюлоза, псевдоним HPMC. Его молекулярная формула-C8H15O8- (C10HL8O6) N-C8HL5O8, а молекулярная масса составляет около 86 000. Этот продукт представляет собой полусинтетический материал, который является частью метильной группы и частью полигидроксипропилового эфира целлюлозы. Он может быть изготовлен двумя методами: одним из них является обработка метил целлюлозы подходящей степени с помощью NaOH, а затем реагировать с пропиленоксидом при высокой температуре и высоком давлении. Время реакции должно быть устойчиво, чтобы позволить метилу и гидроксипропильные группы связываться с эфиром. Форма связана с ангидроглюкозой кольцом целлюлозы и может достичь желаемой степени; Другим является обработка хлопчатобумажного линтера или деревянной пульпы с помощью едкой соды, а затем последовательно получение с помощью хлорированного метана и пропилена оксида, а затем дополнительно изыскан, пульверируйте, превращайте в тонкий и однородный порошок или гранулу. HPMC представляет собой разнообразную натуральную целлюлозу растений, а также отличный фармацевтический наполнение, которое имеет широкий источник. В настоящее время он широко используется дома и за рубежом, и он является одним из фармацевтических вспышек с наибольшей частотой использования среди пероральных препаратов.
Цвет этого продукта белый-молочно-белый, нетоксичный и безвкусный, и это гранулированный или волокнистый, легкий порошок. Это относительно стабильно под световым воздействием и влажностью. Он набухает в холодной воде, образуя молочно -белый коллоидный раствор с определенной степенью вязкости. Феномен взаимодействия с золь-гелем может возникнуть из-за изменения температуры определенной концентрации раствора. Его очень легко растворить в 70% спиртости или диметилетоне, и не будет растворяться в безводном спирте, хлороформе или ихоксиэтане.
Гипромеллоза обладает хорошей стабильностью, когда рН составляет от 4,0 до 8,0, и она может существовать стабильно между 3,0 и 11,0. После хранения в течение 10 дней при температуре 20 ° C и относительной влажности 80%коэффициент поглощения влаги HPMC составляет 6,2%.
Из -за разницы в содержании двух заместителей в структуре гипромеллозы, метокси и гидроксипропила появляются различные типы продуктов. В определенной концентрации различные типы продуктов имеют специфическую вязкость и температуру термического гелевого, поэтому имеют разные свойства и могут использоваться для разных целей. Фармакопоэя различных стран имеет различные спецификации и выражения для модели: европейская фармакопея основана на различных сортах различных вязкости и различной степени замены продуктов на рынке. Это выражается классом плюс номером. Устройство MPA • s. После добавления 4 цифр, чтобы указать содержание и тип каждого заместителя гипромеллозы, например, гипромеллоза 2208, первые две цифры представляют приблизительный процент метокси группы, последние две цифры представляют гидроксипропил приблизительный процент случаев.
2. Метод растворения HPMC в воде
2.1 Метод горячей воды
Поскольку гипромеллоза не растворяется в горячей воде, она может быть равномерно диспергирована в горячей воде на начальной стадии, а затем, когда она охлаждается, два типичных метода описываются следующим образом:
(1) Поместите необходимое количество горячей воды в контейнер и нагрейте его до 70 ℃. Постепенно добавьте продукт под медленным перемешиванием. Вначале продукт плавает на поверхности воды, а затем постепенно образует суспензию. Охладите суспензию.
(2) Добавьте 1/3 или 2/3 от необходимого количества воды в контейнер и нагрейте его до 70 ° C, чтобы рассеять продукт, чтобы приготовить кувшину с горячей водой, а затем добавьте оставшееся количество холодной воды или ледяной воды в протяжение в горячей воде в суспензии, охладить смесь после перемешивания.
2.2 Метод смешивания порошка
Частицы порошка и другие порошкообразные ингредиенты равного или большего количества полностью диспергируются при сухом смешивании, а затем добавляют воду для растворения. В настоящее время гипромеллоза может быть растворена без агломерации.
3. Преимущества HPMC
3.1 Растворимость холодной воды
Он растворим в холодной воде ниже 40 ° C или 70% этанола. Он в основном нерастворим в горячей воде выше 60 ° C, но он может быть поставлен.
3.2 Химическая инертность
Гипромеллоза (HPMC) является своего рода неиновым целлюлозном эфиром. Его решение не имеет ионного заряда и не взаимодействует с солями металлов или ионными органическими соединениями. Следовательно, другие экстициенты не реагируют с ним во время процесса приготовления.
3.3 Стабильность
Он относительно стабилен как для кислоты, так и для щелочи, и может долго храниться между pH 3 до 1L, и его вязкость не имеет очевидных изменений. Водный раствор гипромеллозы (HPMC) имеет антимолд-эффект и может поддерживать хорошую стабильность вязкости во время долгосрочного хранения. Фармацевтические вспышки с использованием HPMC обладают лучшей стабильностью качества, чем те, которые используют традиционные наполнения (такие как декстрин, крахмал и т. Д.).
3.4 Регулируемость вязкости
Различные производные вязкости HPMC могут быть смешаны в разных пропорциях, и его вязкость может измениться в соответствии с определенным правилом и имеет хорошие линейные отношения, поэтому его можно выбрать в соответствии с требованиями.
3.5 Метаболическая инерция
HPMC не поглощается и не метаболизируется в организме и не обеспечивает калории, поэтому это безопасное воздействие для лекарственных препаратов.
3.6 Безопасность
Обычно считается, что HPMC является нетоксичным и неинритационным материалом. Средняя летальная доза для мышей составляет 5 г/кг, а средняя летальная доза для крыс составляет 5,2 г/кг. Ежедневная дозировка безвредна человеческому телу.
4. Применение HPMC в приготовлении
4.1 Используется в качестве материала для пленки и формирования пленки
Гипромеллоза (HPMC) используется в качестве пленки, покрытого пленкой. По сравнению с таблетками с традиционным покрытием, такими как таблетки с сахаром, таблетки с покрытием не имеют очевидных преимуществ для маскировки вкуса и внешнего вида, но их твердость и фальсификация, поглощение влаги, распад, увеличение веса покрытия и другие показатели качества лучше. Низкая суровая оценка этого продукта используется в качестве водорастворимого материала для пленочного покрытия для таблеток и таблеток, а оценка с высокой искривленностью используется в качестве материала для пленочного покрытия для органических систем растворителя. Концентрация использования обычно составляет 2,0%-20%.
4.2 в качестве связующего и распада
Низкая сумасшедшая оценка этого продукта может использоваться в качестве связующего и распада для таблеток, таблеток и гранул, а солет бы с высокой сумасшедшей может использоваться только в качестве связующего. Дозировка варьируется в зависимости от различных моделей и требований. Как правило, количество связующего, используемого для таблеток сухой грануляции, составляет 5%, а количество связующего, используемого для таблеток влажной грануляции, составляет 2%.
4.3 в качестве приостановленного агента
Суспендирующий агент является вязким гелевым веществом с гидрофильностью. Использование суспендирующего агента в подвесном агенте может замедлить скорость седиментации частиц, и он может быть прикреплен к поверхности частиц, чтобы предотвратить полимеризацию частиц и конденсацию в массу. Приостановленные агенты играют жизненно важную роль в производстве приостановки. HPMC - отличное разнообразие подвесных агентов. Коллоидный раствор, растворенный в нем, может уменьшить натяжение границы раздела жидкости и свободную энергию на небольших твердых частицах, тем самым повышая стабильность гетерогенной дисперсионной системы. Этот продукт представляет собой подготовку жидкости с высокой суспензией, приготовленную в качестве подвешенного агента. Он обладает хорошим подвесным эффектом, легким в передаче, не шикарном и мелком флюкулированном частицах. Обычная сумма составляет от 0,5% до 1,5%.
4.4 Используется в качестве блокатора, медленного и контролируемого агента высвобождения и порового агента
Старшая оценка этого продукта используется для приготовления гидрофильных гелевых таблеток с постоянным высвобождением, замедления и агентов контролируемого высвобождения для таблеток с постоянным высвобождением смешанного материала. Он имеет эффект от задержки высвобождения лекарственного средства. Концентрация его использования составляет 10% ~ 80% (вес /вес). Низкая оценка вязкости используется в качестве пор-образующегося агента для устойчивых или контролируемых составов высвобождения. Первоначальная доза, необходимая для терапевтического эффекта таблетки этого типа, может быть быстро достигнута, а затем оказывается устойчивый или контролируемый эффект высвобождения, и эффективная концентрация препарата в крови поддерживается в организме. Гипромеллоза гидраты с образованием гелевого слоя, когда он встречается с водой. Механизм высвобождения лекарственного средства из таблетки матрицы представляет собой в основном диффузию гелевого слоя и эрозию гелевого слоя.
4.5 Защитный клей, используемый в качестве загустителя и коллоида
Когда этот продукт используется в качестве загустителя, обычная концентрация составляет 0,45%~ 1,0%. Этот продукт также может увеличить стабильность гидрофобного клея, образует защитный коллоид, предотвратить коалесценцию и агломерацию частиц, тем самым ингибируя образование отложений. Его обычная концентрация составляет 0,5%~ 1,5%.
4.6 Используется в качестве капсульного материала
Обычно материал капсулы капсулы в основном является желатином. Процесс производства капсульной оболочки Ming прост, но существуют некоторые проблемы и явления, такие как плохая защита влаги и чувствительных к кислороду лекарств, снижение растворения лекарств и задержка распада капсульной оболочки во время хранения. Следовательно, гипромеллоза используется в качестве замены капсульного материала при приготовлении капсул, что улучшает формованию и эффект использования капсулы и широко способствует дома и за рубежом.
4.7 как биоадгезив
Биоадгезивная технология, применение наполнителей с биоадгезивными полимерами, придерживаясь биологической слизистой оболочки, усиливает непрерывность и стеснение контакта между препаратом и слизистой оболочкой, так что препарат медленно высвобождается и поглощается слизистой оболочкой для достижения цели лечения. Сейчас он широко используется для лечения заболеваний носовой полости и слизистой оболочки полости рта. Технология желудочно -кишечной биоадгезии - это новая система доставки лекарств, разработанная в последние годы. Это не только продлевает время пребывания препаратов препаратов в желудочно -кишечном тракте, но и улучшает контактные показатели препарата с клеточной мембраной места поглощения и изменяет текучесть клеточной мембраны. Проникающая сила препарата в эпителиальные клетки тонкой кишки усиливается, тем самым улучшая биодоступность препарата.
4.8 как местный гель
В качестве клейкой подготовки к коже, гель имеет ряд преимуществ, таких как безопасность, красота, легкая очистка, низкая стоимость, простой процесс подготовки и хорошую совместимость с наркотиками. В последние годы он получил обширное внимание и стало развитием внешних препаратов кожи. направление.
4.9 в качестве ингибитора осадков в системе эмульгирования
Время сообщения: декабрь-16-2021