Соответствующая литература в стране и за рубежом по приготовлению фармацевтических наполнителей гидроксипропилметилцеллюлозы (ГПМЦ) в последние годы была рассмотрена, проанализирована и обобщена, а также ее применение в твердых препаратах, жидких препаратах, препаратах с пролонгированным и контролируемым высвобождением, препаратах капсул, желатин. применения в области новых составов, таких как клеевые составы и биоадгезивы.Из-за разницы в относительной молекулярной массе и вязкости ГПМЦ он обладает характеристиками и применением эмульгирования, адгезии, загущения, увеличения вязкости, суспендирования, гелеобразования и пленкообразования.Он широко используется в фармацевтических препаратах и будет играть более важную роль в области препаратов.Благодаря углубленному изучению его свойств и совершенствованию технологии рецептур ГПМЦ будет более широко использоваться в исследованиях новых лекарственных форм и новых систем доставки лекарств, тем самым способствуя непрерывной разработке рецептур.
гидроксипропилметилцеллюлоза;фармацевтические препараты;фармацевтические вспомогательные вещества.
Фармацевтические вспомогательные вещества являются не только материальной основой формирования лекарственных препаратов-сырца, но и связаны со сложностью процесса приготовления, качеством лекарств, стабильностью, безопасностью, скоростью высвобождения лекарств, способом действия, клинической эффективностью, разработкой новых лекарственные формы и новые пути введения.тесно связаны.Появление новых фармацевтических вспомогательных веществ зачастую способствует улучшению качества препаратов и разработке новых лекарственных форм.Гидроксипропилметилцеллюлоза (ГПМЦ) является одним из самых популярных фармацевтических вспомогательных веществ в стране и за рубежом.Из-за разной относительной молекулярной массы и вязкости он выполняет функции эмульгирования, связывания, загущения, загущения, суспендирования и склеивания.Такие свойства и области применения, как коагуляция и образование пленок, широко используются в фармацевтических технологиях.В этой статье в основном рассматривается применение гидроксипропилметилцеллюлозы (ГПМЦ) в рецептурах в последние годы.
1.Основные свойства ГПМЦ
Гидроксипропилметилцеллюлоза (ГПМЦ), молекулярная формула C8H15O8-(C10 H18O6)n-C8H15O8, относительная молекулярная масса около 86 000. Этот продукт представляет собой полусинтетический материал, в состав которого входит часть метила и часть полигидроксипропилового эфира. из целлюлозы.Его можно производить двумя способами: первый заключается в том, что метилцеллюлозу подходящего сорта обрабатывают NaOH, а затем подвергают реакции с оксидом пропилена при высокой температуре и высоком давлении.Время реакции должно длиться достаточно долго, чтобы позволить метилу и гидроксипропилу образовать эфирные связи. Он соединяется с ангидроглюкозным кольцом целлюлозы в форме целлюлозы и может достигать желаемой степени;другой — обработать хлопковый пух или волокно древесной массы каустической содой, а затем последовательно вступить в реакцию с хлорированным метаном и оксидом пропилена, а затем провести дальнейшую очистку., измельченные в мелкий и однородный порошок или гранулы.
Цвет этого продукта от белого до молочно-белого, без запаха и вкуса, форма — гранулированный или волокнистый легкосыпучий порошок.Этот продукт можно растворить в воде с образованием коллоидного раствора от прозрачного до молочно-белого цвета с определенной вязкостью.Явление золь-гель взаимопревращения может возникнуть из-за изменения температуры раствора определенной концентрации.
Из-за разницы в содержании этих двух заместителей в структуре метокси и гидроксипропила появились различные виды продуктов.В определенных концентрациях различные виды продуктов обладают специфическими характеристиками.Поэтому вязкость и температура термического гелеобразования имеют разные свойства и могут использоваться для разных целей.В фармакопеях разных стран действуют разные правила и представления моделей: Европейская фармакопея основана на различных классах продуктов с разной вязкостью и разной степенью замещения продуктов, продаваемых на рынке, выраженных классами плюс числа, а единица измерения - «мПа·с». ».В Фармакопее США после родового названия добавляются 4 цифры, чтобы указать содержание и тип каждого заместителя гидроксипропилметилцеллюлозы, например гидроксипропилметилцеллюлозы 2208. Первые две цифры представляют приблизительное значение метоксигруппы.Процент, последние две цифры обозначают приблизительный процент гидроксипропила.
Гидроксипропилметилцеллюлоза Calocan имеет 3 серии, а именно серию E, серию F и серию K, каждая серия имеет множество моделей на выбор.Серия E в основном используется в качестве пленочных покрытий, используемых для покрытия таблеток, закрытых ядер таблеток;Серии E, F используются в качестве загустителей и замедлителей высвобождения глазных препаратов, суспендирующих средств, загустителей для жидких препаратов, таблеток и связующих гранул;Серия K в основном используется в качестве ингибиторов высвобождения и материалов гидрофильной гелевой матрицы для препаратов с медленным и контролируемым высвобождением.
В число отечественных производителей в основном входят химический завод № 2 Фучжоу, Huzhou Food and Chemical Co., Ltd., Сычуаньская фабрика фармацевтических аксессуаров Luzhou, химическая фабрика Hubei Jinxian № 1, Feicheng Ruitai Fine Chemical Co., Ltd., Шаньдунская фармацевтическая компания Liaocheng Ahua Pharmaceutical Co. ., Ltd., химические заводы Сиань-Хуань и т. д.
2.Преимущества ГПМЦ
ГПМЦ стал одним из наиболее широко используемых фармацевтических наполнителей в стране и за рубежом, поскольку ГПМЦ имеет преимущества, которых нет у других наполнителей.
2.1 Растворимость в холодной воде
Растворим в холодной воде ниже 40 ℃ или 70% этаноле, практически нерастворим в горячей воде при температуре выше 60 ℃, но может образовывать гель.
2.2 Химически инертен.
ГПМЦ представляет собой разновидность неионного эфира целлюлозы, его раствор не имеет ионного заряда и не взаимодействует с солями металлов или ионными органическими соединениями, поэтому другие вспомогательные вещества не вступают с ним в реакцию в процессе производства препаратов.
2.3 Стабильность
Он относительно стабилен как к кислоте, так и к щелочам и может храниться в течение длительного времени при pH от 3 до 11 без значительного изменения вязкости.Водный раствор ГПМЦ обладает противоплесневым эффектом и сохраняет хорошую стабильность вязкости при длительном хранении.Фармацевтические наполнители, использующие ГПМЦ, имеют лучшую стабильность качества, чем те, которые используют традиционные наполнители (такие как декстрин, крахмал и т. д.).
2.4 Регулировка вязкости
Различные производные ГПМЦ по вязкости можно смешивать в разных пропорциях, а их вязкость можно изменять по определенному закону и иметь хорошую линейную зависимость, поэтому пропорцию можно выбирать в соответствии с потребностями.
2.5 Метаболическая инертность
ГПМЦ не всасывается и не метаболизируется в организме и не выделяет тепла, поэтому является безопасным вспомогательным веществом фармацевтического препарата.2.6 Безопасность Обычно считается, что ГПМЦ является нетоксичным и не вызывающим раздражения материалом, средняя смертельная доза для мышей составляет 5 г·кг – 1, а средняя смертельная доза для крыс – 5,2 г · кг – 1 .Суточная доза безвредна для организма человека.
3.Применение ГПМЦ в рецептурах
3.1 В качестве материала пленочного покрытия и пленкообразующего материала
Используя HPMC в качестве материала для таблеток с пленочным покрытием, таблетка с покрытием не имеет очевидных преимуществ в маскировке вкуса и внешнего вида по сравнению с традиционными таблетками с покрытием, такими как таблетки с сахарным покрытием, но имеет твердость, хрупкость, поглощение влаги, степень распада., привес покрытия и другие качественные показатели лучше.Низковязкая марка этого продукта используется в качестве водорастворимого пленочного покрытия для таблеток и пилюль, а высоковязкая марка используется в качестве пленочного покрытия для систем органических растворителей, обычно в концентрации от 2% до 20. %.
Чжан Цзисин и др.использовали метод поверхности эффекта для оптимизации состава премикса с ГПМЦ в качестве пленочного покрытия.Принимая пленкообразующий материал ГПМЦ, количество поливинилового спирта и пластификатора полиэтиленгликоля в качестве факторов исследования, прочность на разрыв и проницаемость пленки, а также вязкость раствора пленочного покрытия является индексом контроля, а также взаимосвязь между контролем. Индекс и коэффициенты проверки описываются математической моделью, и наконец получается оптимальная формулировка процесса.Его расход составляет соответственно пленкообразователь гидроксипропилметилцеллюлоза (HPMCE5) 11,88 г, поливиниловый спирт 24,12 г, пластификатор полиэтиленгликоль 13,00 г, а вязкость суспензии покрытия составляет 20 мПа·с, проницаемость и прочность пленки достигают наилучшего эффекта. .Чжан Юань улучшил процесс приготовления, использовал ГПМЦ в качестве связующего для замены крахмальной суспензии и заменил таблетки Цзяхуа на таблетки с пленочным покрытием, чтобы улучшить качество препаратов, улучшить их гигроскопичность, легкость выцветания, рыхлости таблеток, расколов и других проблем. повысить стабильность планшета.Оптимальный процесс рецептуры был определен с помощью ортогональных экспериментов, а именно: концентрация суспензии составляла 2% ГПМЦ в 70% растворе этанола во время нанесения покрытия, а время перемешивания во время грануляции составляло 15 мин.Результаты. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой Цзяхуа, приготовленные по новому процессу и рецепту, имели значительно улучшенный внешний вид, время распада и твердость ядра по сравнению с таблетками, полученными оригинальным рецептурным способом, а качество таблеток, покрытых пленочной оболочкой, значительно улучшилось.достигла более 95%.Лян Мэйи, Лу Сяохуэй и др. также использовали гидроксипропилметилцеллюлозу в качестве пленкообразующего материала для приготовления таблеток для позиционирования толстой кишки с патиной и таблетки для позиционирования маточной кишки соответственно.влияют на высвобождение лекарства.Хуан Юньрань приготовил таблетки для позиционирования толстой кишки Dragon's Blood и нанес ГПМЦ на покрывающий раствор набухающего слоя, и его массовая доля составила 5%.Можно видеть, что HPMC может широко использоваться в системе доставки лекарств, нацеленной на толстую кишку.
Гидроксипропилметилцеллюлоза является не только превосходным материалом для пленочного покрытия, но также может использоваться в качестве пленкообразующего материала в рецептурах пленок.Wang Tongshun и т. д. оптимизированы для рецепта соединения цинка, солодки и аминолексанола, композитной пленки для перорального применения, с гибкостью, однородностью, гладкостью, прозрачностью пленочного агента в качестве показателя исследования, оптимальным рецептом является PVA 6,5 г, HPMC 0,1 г и 6,0 г Пропиленгликоль отвечает требованиям медленного высвобождения и безопасности и может использоваться в качестве рецептуры для приготовления композитной пленки.
3.2 в качестве связующего и разрыхлителя
Марку этого продукта с низкой вязкостью можно использовать в качестве связующего и дезинтегратора для таблеток, пилюль и гранул, а марку с высокой вязкостью можно использовать только в качестве связующего.Дозировка варьируется в зависимости от модели и требований.Обычно дозировка связующего вещества для таблеток сухого гранулирования составляет 5%, а дозировка связующего вещества для таблеток влажного гранулирования составляет 2%.
Ли Хоутао и др. исследовали связующее вещество таблеток тинидазола.В качестве адгезии таблеток тинидазола поочередно исследовали 8% поливинилпирролидон (ПВП-К30), 40% сироп, 10% крахмальную взвесь, 2,0% гидроксипропилметилцеллюлозу К4 (ГПМЦК4М), 50% этанол.приготовление таблеток тинидазола.Сравнивали изменения внешнего вида простых таблеток и после нанесения покрытия, а также измеряли хрупкость, твердость, время распада и скорость растворения различных рецептурных таблеток.Результаты. Таблетки, приготовленные с использованием 2,0% гидроксипропилметилцеллюлозы, были глянцевыми, а измерение хрупкости не выявило явления сколов по краям и образования углов, а после нанесения покрытия форма таблетки была завершенной и внешний вид был хорошим.Поэтому в качестве связующих использовали таблетки тинидазола, приготовленные с использованием 2,0% ГПМЦ-К4 и 50% этанола.Гуань Шихай изучил процесс приготовления таблеток Fuganning, проверил клеи и проверил растворы 50% этанола, 15% крахмальной пасты, 10% ПВП и 50% этанола на сжимаемость, гладкость и рыхлость в качестве показателей оценки., 5% раствор КМЦ-Na и 15% раствор ГПМЦ (5 мПа·с).Результаты. Листы, приготовленные из 50% этанола, 15% крахмального теста, 10% ПВП, 50% раствора этанола и 5% КМЦ-Na, имели гладкую поверхность, но плохую сжимаемость и низкую твердость, что не могло удовлетворить потребности в нанесении покрытия;15% раствор ГПМЦ (5 мПа·с), поверхность таблетки гладкая, хрупкость соответствует требованиям, сжимаемость хорошая, что может удовлетворить потребности в нанесении покрытия.Поэтому в качестве клея был выбран ГПМЦ (5 мПа·с).
3.3 в качестве суспендирующего агента
Высоковязкую марку этого продукта используют в качестве суспендирующего агента для приготовления жидкого препарата суспензионного типа.Он обладает хорошим суспендирующим эффектом, легко диспергируется, не прилипает к стенкам и имеет мелкие хлопьевидные частицы.Обычная дозировка составляет от 0,5% до 1,5%.Сун Тянь и др.в качестве суспендирующих агентов для приготовления рацекадотрила использовали широко используемые полимерные материалы (гидроксипропилметилцеллюлозу, натрийкарбоксиметилцеллюлозу, повидон, ксантановую камедь, метилцеллюлозу и др.).сухая суспензия.Посредством соотношения объемов седиментации различных суспензий наблюдали индекс редиспергируемости, реологию, вязкость суспензии и микроскопическую морфологию, а также исследовали стабильность частиц лекарственного средства в ускоренном эксперименте.Результаты Сухая суспензия, приготовленная с использованием 2% ГПМЦ в качестве суспендирующего агента, имела простой процесс и хорошую стабильность.
По сравнению с метилцеллюлозой, гидроксипропилметилцеллюлоза образует более прозрачный раствор и содержит лишь очень небольшое количество недиспергированных волокнистых веществ, поэтому ГПМЦ также широко используется в качестве суспендирующего агента в офтальмологических препаратах.Лю Цзе и др.использовали HPMC, гидроксипропилцеллюлозу (HPC), карбомер 940, полиэтиленгликоль (ПЭГ), гиалуронат натрия (HA) и комбинацию HA/HPMC в качестве суспендирующих агентов для приготовления различных спецификаций для глазной суспензии цикловира, объемного соотношения седиментации, размера частиц и редиспергируемости. выбраны в качестве индикаторов проверки для отбора лучшего суспендирующего агента.Результаты показывают, что офтальмологическая суспензия ацикловира, приготовленная с использованием 0,05% ГК и 0,05% ГПМЦ в качестве суспендирующего агента, объемная доля седиментации составляет 0,998, размер частиц является однородным, редиспергируемость хорошая, а препарат стабилен. Секс увеличивается.
3.4 В качестве блокатора, агента медленного и контролируемого высвобождения и порообразователя.
Высоковязкий сорт этого продукта используется для приготовления таблеток с гидрофильной гелевой матрицей с пролонгированным высвобождением, блокаторов и агентов с контролируемым высвобождением для таблеток с пролонгированным высвобождением с матрицей из смешанного материала и оказывает эффект задержки высвобождения лекарственного средства.Его концентрация составляет от 10% до 80%.Сорта с низкой вязкостью используются в качестве порообразователей для препаратов с пролонгированным или контролируемым высвобождением.Начальная доза, необходимая для терапевтического эффекта таких таблеток, может быть быстро достигнута, после чего проявляется эффект пролонгированного или контролируемого высвобождения, и в организме поддерживается эффективная концентрация лекарственного средства в крови..Гидроксипропилметилцеллюлоза гидратируется с образованием гелевого слоя при контакте с водой.Механизм высвобождения лекарственного средства из матричной таблетки в основном включает диффузию гелевого слоя и эрозию гелевого слоя.Jung Bo Shim и др. приготовили таблетки карведилола с пролонгированным высвобождением, используя ГПМЦ в качестве материала с пролонгированным высвобождением.
Гидроксипропилметилцеллюлоза также широко используется в матричных таблетках пролонгированного действия традиционной китайской медицины, при этом используется большинство активных ингредиентов, эффективных частей и отдельных препаратов традиционной китайской медицины.Лю Вэнь и др.использовали 15% гидроксипропилметилцеллюлозу в качестве матричного материала, 1% лактозу и 5% микрокристаллическую целлюлозу в качестве наполнителей и приготовили отвар Jingfang Taohe Chengqi в виде таблеток с пролонгированным высвобождением для перорального применения.Модель представляет собой уравнение Хигучи.Система состава формулы проста, приготовление легко, а данные о высвобождении относительно стабильны, что соответствует требованиям Китайской фармакопеи.Тан Гуангуан и др.использовали общие сапонины астрагала в качестве модельного лекарства, приготовили матричные таблетки HPMC и исследовали факторы, влияющие на высвобождение лекарств из эффективных частей традиционной китайской медицины в матричных таблетках HPMC.Результаты. По мере увеличения дозировки ГПМЦ высвобождение астрагалозида уменьшалось, а процент высвобождения лекарственного средства имел почти линейную зависимость от скорости растворения матрицы.В матричной таблетке из гипромеллозы ГПМЦ существует определенная взаимосвязь между высвобождением эффективной части традиционной китайской медицины и дозировкой и типом ГПМЦ, и процесс высвобождения гидрофильного химического мономера аналогичен этому.Гидроксипропилметилцеллюлоза подходит не только для гидрофильных соединений, но и для негидрофильных веществ.Лю Гуйхуа использовал 17% гидроксипропилметилцеллюлозу (HPMCK15M) в качестве матричного материала с пролонгированным высвобождением и приготовил матричные таблетки с пролонгированным высвобождением Tianshan Xuelian методом влажной грануляции и таблетирования.Эффект пролонгированного высвобождения был очевиден, а процесс приготовления был стабильным и осуществимым.
Гидроксипропилметилцеллюлоза не только применяется в матричных таблетках с пролонгированным высвобождением активных ингредиентов и эффективных частей традиционной китайской медицины, но также все чаще используется в составных препаратах традиционной китайской медицины.У Хуйчао и др.использовали 20% гидроксипропилметилцеллюлозу (HPMCK4M) в качестве матричного материала и использовали метод прямого прессования порошка для приготовления таблетки с гидрофильной гелевой матрицей Yizhi, которая могла непрерывно и стабильно высвобождать лекарственное средство в течение 12 часов.Сапонин Rg1, гинзенозид Rb1 и сапонин R1 Panax notoginseng использовали в качестве индикаторов оценки для исследования высвобождения in vitro, а уравнение высвобождения лекарственного средства было подобрано для изучения механизма высвобождения лекарственного средства.Результаты. Механизм высвобождения лекарственного средства соответствовал кинетическому уравнению нулевого порядка и уравнению Ритгера-Пеппаса, в котором генипозид высвобождался за счет диффузии, не связанной с Фиком, а три компонента Panax notoginseng высвобождались за счет скелетной эрозии.
3.5 Защитный клей в качестве загустителя и коллоида
Когда этот продукт используется в качестве загустителя, обычная процентная концентрация составляет от 0,45% до 1,0%.Он также может повысить стабильность гидрофобного клея, сформировать защитный коллоид, предотвратить слипание и агломерацию частиц, тем самым препятствуя образованию отложений.Его обычная процентная концентрация составляет от 0,5% до 1,5%.
Ван Чжэнь и др.использовали метод ортогонального планирования эксперимента L9 для исследования процесса приготовления медицинской клизмы с активированным углем.Оптимальными условиями процесса для окончательного определения лекарственной клизмы с активированным углем является использование в качестве загустителя 0,5% карбоксиметилцеллюлозы натрия и 2,0% гидроксипропилметилцеллюлозы (ГПМЦ содержит 23,0% метоксильной группы, гидроксипропоксильное основание 11,6%). Стабильность медицинского активированного угля.Чжан Чжицян и др.разработали pH-чувствительный готовый к использованию офтальмологический гель левофлоксацина гидрохлорида с эффектом замедленного высвобождения, используя карбопол в качестве матрицы геля и гидроксипропилметилцеллюлозу в качестве загустителя.Оптимальное назначение экспериментальным путем, в конечном итоге достигается оптимальное назначение: левофлоксацина гидрохлорид 0,1 г, карбопол (9400) 3 г, гидроксипропилметилцеллюлоза (E50 LV) 20 г, динатрий гидрофосфат 0,35 г, фосфорная кислота 0,45 г натрия дигидрогена, 0,50 г натрия хлорида. добавляли 0,03 г этилпарабена и воду до объема 100 мл.В ходе испытания автор отобрал серию гидроксипропилметилцеллюлозы METHOCEL компании Colorcon с различными характеристиками (K4M, E4M, E15 LV, E50LV) для приготовления загустителей с разными концентрациями и в результате выбрал в качестве загустителя HPMC E50 LV.Загуститель для рН-чувствительных быстрорастворимых гелей левофлоксацина гидрохлорида.
3.6 в качестве материала капсулы
Обычно материалом оболочки капсул является в основном желатин.Процесс производства оболочки капсулы прост, но существуют некоторые проблемы и явления, такие как плохая защита от влаги и чувствительных к кислороду лекарств, снижение растворения лекарств и замедленное разрушение оболочки капсулы во время хранения.Поэтому гидроксипропилметилцеллюлоза используется в качестве заменителя желатиновых капсул для приготовления капсул, что улучшает формуемость капсул при изготовлении и эффект от использования и широко рекламируется в стране и за рубежом.
Используя теофиллин в качестве контрольного препарата, Podczeck et al.обнаружили, что скорость растворения лекарственного средства в капсулах с оболочкой из гидроксипропилметилцеллюлозы была выше, чем в желатиновых капсулах.Причина анализа заключается в том, что распад ГПМЦ — это одновременно распад всей капсулы, тогда как распад желатиновой капсулы — это сначала распад сетевой структуры, а затем распад всей капсулы, поэтому Капсула HPMC больше подходит для оболочек капсул для составов с немедленным высвобождением.Чивеле и др.также получили аналогичные выводы и сравнили растворение оболочек желатина, желатина/полиэтиленгликоля и ГПМЦ.Результаты показали, что оболочки ГПМЦ быстро растворялись при различных условиях pH, в то время как желатиновые капсулы сильно подвержены влиянию различных условий pH.Тан Юэ и др.провела проверку нового типа капсульной оболочки для системы носителя сухого порошкового ингалятора с заготовкой низких доз лекарственных средств.По сравнению с оболочкой капсулы из гидроксипропилметилцеллюлозы и оболочкой капсулы из желатина исследовали стабильность оболочки капсулы и свойства порошка в оболочке в различных условиях, а также проводили испытание на рассыпчатость.Результаты показывают, что по сравнению с желатиновыми капсулами оболочки капсул из ГПМЦ обладают лучшей стабильностью и защитой от порошка, обладают более высокой влагостойкостью и меньшей хрупкостью, чем оболочки желатиновых капсул, поэтому оболочки капсул из ГПМЦ больше подходят для капсул для ингаляции сухого порошка.
3.7 как биоадгезив
В технологии биоадгезии используются вспомогательные вещества с биоадгезивными полимерами.Прикрепляясь к биологической слизистой оболочке, он усиливает непрерывность и плотность контакта препарата со слизистой оболочкой, благодаря чему препарат медленно высвобождается и всасывается слизистой оболочкой для достижения цели лечения.Он широко используется в настоящее время.Лечение заболеваний желудочно-кишечного тракта, влагалища, слизистой оболочки полости рта и других отделов.
Технология желудочно-кишечной биоадгезии — новая система доставки лекарственных средств, разработанная в последние годы.Он не только продлевает время пребывания лекарственных препаратов в желудочно-кишечном тракте, но и улучшает характеристики контакта лекарственного средства с клеточной мембраной в месте всасывания, изменяет текучесть клеточной мембраны, затрудняет проникновение лекарственного средства в эпителиальные клетки тонкой кишки усиливаются, тем самым улучшая биодоступность препарата.Вэй Кеда и др.проверил рецепт на ядро таблетки с дозировкой HPMCK4M и Carbomer 940 в качестве факторов исследования и использовал самодельное биоадгезионное устройство для измерения силы отслаивания между таблеткой и моделируемой биопленкой по качеству воды в пластиковом пакете.и, наконец, выбрали содержание HPMCK40 и карбомера 940 равным 15 и 27,5 мг в оптимальной области рецептуры ядер таблеток NCaEBT, соответственно, для приготовления ядер таблеток NCaEBT, указывая, что биоадгезивные материалы (такие как гидроксипропилметилцеллюлоза) могут значительно снизить адгезия препарата к тканям.
Пероральные биоадгезивные препараты также представляют собой новый тип системы доставки лекарств, который в последние годы стал более изученным.Пероральные биоадгезивные препараты способны прикреплять препарат к пораженному участку полости рта, что не только продлевает время пребывания препарата в слизистой оболочке полости рта, но и защищает слизистую оболочку полости рта.Лучший терапевтический эффект и улучшенная биодоступность препарата.Сюэ Сяоянь и др.оптимизировали рецептуру пероральных клейких таблеток инсулина, используя яблочный пектин, хитозан, карбомер 934P, гидроксипропилметилцеллюлозу (HPMC K392) и альгинат натрия в качестве биоадгезивных материалов, а также лиофилизацию для приготовления перорального инсулина.Двухслойный клейкий лист.Приготовленная пероральная клейкая таблетка инсулина имеет пористую губчатую структуру, благоприятную для высвобождения инсулина, и имеет гидрофобный защитный слой, который позволяет обеспечить однонаправленное высвобождение лекарственного средства и избежать его потери.Хао Цзифу и др.также приготовили пероральные биоадгезивные пластыри в виде сине-желтых шариков, используя клей Baiji, ГПМЦ и карбомер в качестве биоадгезивных материалов.
В системах вагинальной доставки лекарств также широко используется технология биоадгезии.Чжу Юйтинг и др.использовали карбомер (CP) и HPMC в качестве адгезивных материалов и матрицы пролонгированного действия для приготовления биоадгезивных вагинальных таблеток клотримазола с различными составами и соотношениями, а также измеряли их адгезию, время адгезии и процент набухания в среде искусственной вагинальной жидкости.Подходящий рецепт был отклонен как CP-HPMC1:1, приготовленный клейкий лист имел хорошие характеристики адгезии, а процесс был простым и осуществимым.
3.8 в виде геля для местного применения
Как адгезивный препарат гель имеет ряд преимуществ, таких как безопасность, красота, простота очистки, низкая стоимость, простой процесс приготовления и хорошая совместимость с лекарственными средствами.Направление развития.Например, трансдермальный гель — это новая лекарственная форма, которая в последние годы стала более изученной.Она позволяет не только избежать разрушения лекарств в желудочно-кишечном тракте и уменьшить колебания концентрации лекарств в крови от пика до минимума, но также стала одной из эффективных систем высвобождения лекарств для преодоления побочных эффектов лекарств..
Чжу Цзинцзе и др.изучили влияние различных матриц на высвобождение спиртового пластидного геля скутелларина in vitro, провели скрининг с карбомером (980NF) и гидроксипропилметилцеллюлозой (HPMCK15M) в качестве гелевых матриц и получили скутелларин, подходящий для скутелларина.Гелевая матрица спиртовых пластид.Результаты экспериментов показывают, что 1,0% карбомер, 1,5% карбомер, 1,0% карбомер + 1,0% ГПМЦ, 1,5% карбомер + 1,0% ГПМЦ в качестве гелевой матрицы. Оба подходят для спиртовых пластид скутелларина. .В ходе эксперимента было обнаружено, что HPMC может изменить режим высвобождения лекарственного средства из матрицы карбомерного геля путем подгонки кинетического уравнения высвобождения лекарственного средства, а 1,0% HPMC может улучшить 1,0% карбомерную матрицу и 1,5% карбомерную матрицу.Причина может заключаться в том, что ГПМЦ расширяется быстрее, а быстрое расширение на ранней стадии эксперимента увеличивает молекулярный зазор в материале карбомерного геля, тем самым ускоряя скорость высвобождения лекарственного средства.Чжао Вэньцуй и др.использовали карбомер-934 и гидроксипропилметилцеллюлозу в качестве носителей для приготовления офтальмологического геля норфлоксацина.Процесс приготовления прост и осуществим, а качество глазного геля соответствует требованиям «Китайской Фармакопеи» (издание 2010 г.).
3.9 Ингибитор осаждения для самомикроэмульгирующей системы
Самомикроэмульгирующая система доставки лекарств (SMEDDS) — это новый тип системы пероральной доставки лекарств, представляющий собой гомогенную, стабильную и прозрачную смесь, состоящую из лекарственного средства, масляной фазы, эмульгатора и соэмульгатора.Состав рецепта прост, безопасность и стабильность хорошие.Для плохо растворимых лекарств часто добавляют водорастворимые волокнистые полимерные материалы, такие как ГПМЦ, поливинилпирролидон (ПВП) и т. д., чтобы свободные лекарства и лекарства, инкапсулированные в микроэмульсию, достигли перенасыщенного растворения в желудочно-кишечном тракте, чтобы увеличить растворимость препарата и улучшить биодоступность.
Пэн Сюань и др.подготовили самоэмульгируемую систему доставки лекарственного средства, перенасыщенную силибинином (S-SEDDS).Оксиэтилен-гидрированное касторовое масло (Cremophor RH40), 12% полиэтиленгликольглицерид каприловой каприновой кислоты (Labrasol) в качестве соэмульгатора и 50 мг·г-1 ГПМЦ.Добавление HPMC к SSEDDS может привести к перенасыщению свободного силибинина до его растворения в S-SEDDS и предотвращения осаждения силибинина.По сравнению с традиционными составами самомикроэмульсий обычно добавляют большее количество поверхностно-активного вещества, чтобы предотвратить неполную инкапсуляцию лекарственного средства.Добавление ГПМЦ может поддерживать растворимость силибинина в среде растворения относительно постоянной, уменьшая эмульгирование в составах самомикроэмульсий.дозировка средства.
4. Вывод
Видно, что ГПМЦ широко используется в препаратах благодаря своим физическим, химическим и биологическим свойствам, но ГПМЦ также имеет множество недостатков в препаратах, таких как явление высвобождения до и после взрыва.метилметакрилат) для улучшения.В то же время некоторые исследователи исследовали применение осмотической теории в ГПМЦ, готовя таблетки с пролонгированным высвобождением карбамазепина и таблетки с пролонгированным высвобождением верапамила гидрохлорида для дальнейшего изучения механизма его высвобождения.Словом, все больше исследователей проводят большую работу для лучшего применения ГПМЦ в препаратах, а по мере углубленного изучения ее свойств и совершенствования технологии приготовления ГПМЦ будет более широко использоваться в новых лекарственных формах. и новые лекарственные формы.В исследовании фармацевтической системы, а затем способствовать непрерывному развитию фармации.
Время публикации: 08 октября 2022 г.