Гидроксипропилцеллюлоза (ГПЦ) — это наполнитель, широко используемый в фармацевтической области и обладающий множеством функциональных свойств. В основном он используется в твердых препаратах, таких как таблетки и капсулы. Будучи полусинтетическим производным целлюлозы, ГПЦ получают путем введения гидроксипропильных групп в молекулярную структуру целлюлозы, что придает ему превосходную растворимость, адгезию и пленкообразующие свойства, что делает его универсальным в составе таблеток.
1. Загустители и связующие
HPC, выступая в качестве загустителя и связующего, может помочь частицам сцепляться и формироваться в процессе влажной грануляции при производстве таблеток. Он обладает сильной адгезией и может склеивать мелкие частицы порошка посредством влажной грануляции с образованием частиц с хорошей сыпучестью и сжимаемостью. Эти частицы легко формуются и обладают хорошей сжимаемостью во время таблетирования, что позволяет получать таблетки высокого качества. В процессе приготовления таблеток добавление связующих может обеспечить твердость, устойчивость к раздавливанию и низкую хрупкость таблеток.
2. Агенты контролируемого выпуска
Эффект контролируемого высвобождения HPC в таблетках является одним из наиболее важных его применений. Благодаря своим свойствам набухания и вязкости в воде ГПЦ может образовывать гидратную пленку на поверхности таблеток, ограничивая скорость высвобождения лекарств, тем самым достигая эффекта задержки высвобождения лекарства. В таблетках с контролируемым высвобождением HPC может эффективно регулировать скорость высвобождения лекарства, регулируя его молекулярную массу и количество добавок, тем самым продлевая продолжительность действия лекарства, уменьшая частоту приема лекарства и улучшая соблюдение пациентами режима лечения. Его гидратный слой со временем постепенно растворяется, а скорость высвобождения лекарства относительно постоянна, что делает его отличным перспективным для применения в таблетках с пролонгированным высвобождением.
3. Пленкообразователь
Пленкообразующие свойства HPC позволяют широко использовать его в покрытиях для таблеток, особенно в водорастворимых материалах для покрытия. Покрытие поверхности таблетки пленкой ГПЦ может образовать тонкий и плотный защитный слой, который может не только маскировать горечь лекарственного средства и улучшать вкус, но также защищать лекарственное средство и повышать его стабильность. Поскольку HPC обладает хорошей прозрачностью и гибкостью, образуемая им пленка однородная и гладкая и мало влияет на внешний вид таблетки. Кроме того, пленка ГПЦ обладает хорошей растворимостью в желудочно-кишечном тракте и не оказывает отрицательного влияния на биодоступность препарата.
4. Стабилизатор
Защитное действие ГПЦ также очень важно при применении таблеток, особенно для тех препаратов, которые чувствительны к свету и влажности. HPC может эффективно изолировать влияние воздуха и влаги и предотвратить порчу препарата или окислительную инактивацию из-за влаги. Особенно когда покрытие таблетки приготовлено в органических растворителях, стабильность и химическая инертность ГПЦ предотвращают его реакцию с активными ингредиентами лекарственного средства, тем самым обеспечивая стабильность и срок годности лекарственного средства.
5. Дезинтегрант
Хотя HPC в основном используется в качестве агента с контролируемым высвобождением, его также можно использовать в качестве дезинтегратора в некоторых таблетках с немедленным высвобождением. Низковязкий ГПЦ способен быстро растворяться и набухать после контакта с водой, что приводит к быстрому распаду таблетки, тем самым способствуя растворению и всасыванию препарата в желудочно-кишечном тракте. Это приложение подходит для некоторых лекарств, которым необходимо быстро подействовать. HPC позволяет добиться различных характеристик дезинтеграции в различных рецептурах таблеток за счет регулирования молекулярной массы, количества добавляемых и других наполнителей.
6. Применение в виде перорально распадающихся таблеток.
Растворимость в воде и вязкость HPC также показывают хорошие результаты при перорально распадающихся таблетках (ODT). В этой таблетке HPC может повысить скорость растворения таблетки в полости рта, облегчая глотание пациентам, особенно пожилым людям и детям. Водорастворимость ГПЦ позволяет ему растворяться и распадаться за короткое время, а его вязкость обеспечивает структурную прочность таблетки и предотвращает ее разрушение во время производства и хранения.
7. Синергия с другими вспомогательными веществами.
HPC также обладает хорошей совместимостью с наполнителями в рецептурах таблеток и может взаимодействовать с другими наполнителями (такими как микрокристаллическая целлюлоза, карбоксиметилцеллюлоза и т. д.), улучшая эффективность таблетки. Например, при использовании в сочетании с микрокристаллической целлюлозой HPC может улучшить текучесть и однородность таблетки, обеспечивая при этом ее твердость; при использовании в сочетании с другими клеями он может дополнительно улучшить адгезию таблетки, улучшить качество грануляции и эффект компрессионного формования.
8. Факторы влияния и ограничения
Хотя HPC имеет много преимуществ в таблетках, на эффект от его использования также влияют многие факторы, такие как молекулярная масса, концентрация, влажность и т. д. Чем больше молекулярная масса HPC, тем выше вязкость и тем сильнее способность контролировать скорость высвобождения препарата; в то же время чрезмерная влажность окружающей среды может привести к впитыванию влаги планшетом, что повлияет на его стабильность. Поэтому при использовании HPC необходимо разумно выбирать подходящие параметры, чтобы обеспечить наилучший эффект при составлении таблеток.
Гидроксипропилцеллюлоза выполняет множество функций в составе таблеток, включая загуститель, связующее вещество, агент с контролируемым высвобождением, пленкообразователь, стабилизатор и дезинтегратор, что может эффективно улучшить качество таблеток и эффективность высвобождения лекарств. В зависимости от конкретных свойств лекарства и требований к рецептуре, различные молекулярные массы и дозировки HPC могут гибко регулировать вязкость, скорость распада и высвобождения таблеток, что делает его важным для применения в фармацевтической промышленности.
Время публикации: 04 ноября 2024 г.