Гидроксипропилметилцеллюлоза (ГПМЦ) — синтетический полусинтетический полимер, широко используемый во многих отраслях промышленности, особенно в фармацевтической сфере. ГПМЦ стал незаменимым вспомогательным веществом в фармацевтических препаратах благодаря своей биосовместимости, нетоксичности и превосходным физическим и химическим свойствам.
(1) Основные характеристики ГПМЦ фармацевтического класса
ГПМЦ представляет собой неионный эфир целлюлозы, получаемый реакцией целлюлозы с оксидом пропилена и метилхлоридом в щелочных условиях. Его уникальная химическая структура придает HPMC превосходную растворимость, загущающие, пленкообразующие и эмульгирующие свойства. Ниже приведены некоторые ключевые характеристики HPMC:
Растворимость в воде и зависимость от pH: ГПМЦ растворяется в холодной воде и образует прозрачный вязкий раствор. Вязкость его раствора зависит от концентрации и молекулярной массы, он обладает высокой стабильностью к pH и может оставаться стабильным как в кислой, так и в щелочной среде.
Свойства термогеля: ГПМЦ проявляет уникальные свойства термогеля при нагревании. Он может образовывать гель при нагревании до определенной температуры и возвращаться в жидкое состояние после охлаждения. Это свойство особенно важно для препаратов пролонгированного действия.
Биосовместимость и нетоксичность: поскольку ГПМЦ является производным целлюлозы, не имеет заряда и не вступает в реакцию с другими ингредиентами, он обладает превосходной биосовместимостью и не всасывается в организме. Это нетоксичный наполнитель.
(2) Применение ГПМЦ в лекарственных средствах
HPMC широко используется в фармацевтической промышленности, охватывая различные области, такие как пероральные, местные и инъекционные лекарства. Основные направления его применения следующие:
1. Пленкообразующий материал в таблетках.
ГПМЦ широко используется в процессе нанесения покрытия на таблетки в качестве пленкообразующего материала. Покрытие таблеток может не только защитить лекарства от воздействия внешней среды, например, влаги и света, но также скрыть неприятный запах и вкус лекарств, тем самым улучшая соблюдение пациентами режима лечения. Пленка, образованная ГПМЦ, обладает хорошей водостойкостью и прочностью, что позволяет эффективно продлить срок хранения лекарств.
В то же время ГПМЦ также может использоваться в качестве основного компонента мембран с контролируемым высвобождением для производства таблеток с пролонгированным и контролируемым высвобождением. Его свойства термогеля позволяют лекарствам высвобождаться в организме с заданной скоростью, тем самым достигая эффекта медикаментозного лечения длительного действия. Это особенно важно при лечении хронических заболеваний, таких как длительная потребность в лекарствах у пациентов с диабетом и гипертонией.
2. В качестве агента замедленного высвобождения.
ГПМЦ широко используется в качестве агента замедленного высвобождения в препаратах для перорального применения. Поскольку он может образовывать гель в воде, а слой геля постепенно растворяется по мере высвобождения лекарства, он может эффективно контролировать скорость высвобождения лекарства. Это применение особенно важно для лекарств, требующих длительного действия, таких как инсулин, антидепрессанты и т. д.
В желудочно-кишечной среде слой геля ГПМЦ может регулировать скорость высвобождения лекарства, избегая быстрого высвобождения лекарства за короткий период времени, тем самым уменьшая побочные эффекты и продлевая эффективность. Это свойство замедленного высвобождения особенно подходит для лечения лекарств, требующих стабильной концентрации лекарств в крови, таких как антибиотики, противоэпилептические препараты и т. д.
3. В качестве связующего
ГПМЦ часто используется в качестве связующего вещества в процессе производства таблеток. Добавляя ГПМЦ к частицам или порошкам лекарственного средства, можно улучшить его текучесть и адгезию, тем самым улучшая эффект сжатия и прочность таблетки. Нетоксичность и стабильность ГПМЦ делают его идеальным связующим веществом в таблетках, гранулах и капсулах.
4. В качестве загустителя и стабилизатора.
В жидких препаратах ГПМЦ широко используется в качестве загустителя и стабилизатора в различных жидкостях для перорального применения, глазных каплях и кремах для местного применения. Его загущающее свойство может увеличить вязкость жидких лекарств, избежать расслоения или осаждения лекарств и обеспечить равномерное распределение ингредиентов лекарств. В то же время смазывающие и увлажняющие свойства ГПМЦ позволяют ему эффективно уменьшать дискомфорт в глазах при использовании глазных капель и защищать глаза от внешнего раздражения.
5. Используется в капсулах.
Будучи целлюлозой растительного происхождения, ГПМЦ обладает хорошей биосовместимостью, что делает ее важным материалом для изготовления растительных капсул. По сравнению с традиционными желатиновыми капсулами для животных, капсулы HPMC обладают большей стабильностью, особенно в условиях высокой температуры и высокой влажности, и их нелегко деформировать или растворять. Кроме того, капсулы ГПМЦ подходят вегетарианцам и пациентам с аллергией на желатин, что расширяет сферу применения капсульных препаратов.
(3) Другие лекарственные применения HPMC
Помимо вышеупомянутых распространенных лекарственных средств, HPMC также может использоваться в некоторых конкретных областях лекарств. Например, после офтальмологической операции ГПМЦ используется в глазных каплях в качестве смазки, чтобы уменьшить трение на поверхности глазного яблока и способствовать восстановлению. Кроме того, ГПМЦ также можно использовать в мазях и гелях для улучшения абсорбции лекарств и повышения эффективности местных препаратов.
ГПМЦ фармацевтического класса играет важную роль в приготовлении лекарств благодаря своим превосходным физическим и химическим свойствам. Будучи многофункциональным фармацевтическим наполнителем, ГПМЦ может не только улучшить стабильность лекарств и контролировать высвобождение лекарств, но также улучшить опыт приема лекарств и повысить соблюдение пациентами режима лечения. Благодаря постоянному развитию фармацевтических технологий область применения HPMC будет более обширной и будет играть более важную роль в разработке будущих лекарств.
Время публикации: 19 сентября 2024 г.